Artemisinin Powder

Šta je Artemisinin u prahu?

Artemisinin Powderje bezbojni igličasti kristal seskviterpenskog laktona s peroksidnim grupama ekstrahiranim iz stabljika i listova složene cvasti biljke Artemisia annua, koju je otkrio kineski farmakolog Tu Youyou 1971. Artemisinin je bezbojni igličasti kristal s tačkom taljenja { {3}} stepen. Lako je rastvorljiv u hloroformu, acetonu, etil acetatu i benzenu, rastvorljiv u etanolu i eteru, slabo rastvorljiv u hladnom petroleteru i skoro nerastvorljiv u vodi. Zbog svoje posebne peroksi grupe, termički je nestabilan i lako se razgrađuje pod utjecajem vlage, topline i redukcijskih tvari.

Artemisinin je organsko jedinjenje sa molekulskom formulom C15H22O5 i molekulskom težinom od 282,34. To je nova vrsta seskviterpenskog laktona sa peroksi vezom i delta-laktonskim prstenom, te strukturnom jedinicom od 1,2,4-trioksana uključujući peroksid, što je vrlo rijetko u prirodi. Da, sadrži 7 kiralnih centara u njegov molekul. Njegov biogeni odnos pripada amorfanskom tipu, koji se odlikuje cis-vezivanjem A i B prstenova, trans odnosom između izopropilne grupe i vodonika mosta, a ugljični okvir A prstena u artemisininu je prekinut atom kiseonika.

IR spektar (KBr) ima šestočlani prsten lakton (1745 cm) i peroksidne grupe (831, 881, 1115 cm-1). Bez dvostruke veze, bez UV apsorpcije. Masena spektrometrija visoke rezolucije (m/e282.1472M+) i elementarna analiza (C63.72%, 7.86%).

Kristalografski parametri: prostorna grupa, parametri jedinične ćelije a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Gustina: eksperimentalno d0=1.30g/cm3, proračun d0=1.294g/cm3, broj molekula u jediničnoj ćeliji Z=4.

 

 

COA

Stavka	Specifikacija	Rezultat	Metoda
Osnovne informacije o proizvodu
Rod i vrsta	Artemisia annua L.	Uskladiti se	/
Dio biljke	Herb	Uskladiti se	/
Zemlja porijekla	Kina	Uskladiti se	/
Marker Compounds
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptički podaci
Izgled	Crystal	Uskladiti se	/
Boja	Bijelo	Uskladiti se	/
Miris	Karakteristika	Uskladiti se	/
Taste	Karakteristika	Uskladiti se	/
Procesni podaci
Način obrade	Ekstrakcija	Uskladiti se	/
Fizičke karakteristike
Veličina čestica (80 mesh)	98.0%pass 80mesh	Uskladiti se	GB/T 5507-2008
Gubitak pri sušenju	<5.0%	0.2%	5g/105 stepeni/2 sata
Sadržaj pepela	<5.0%	0.3%	2g/525 stepeni/3 sata
Heavy Metals
Total Heavy Metals	<10 ppm	Uskladiti se	USP<231>, metoda II
As	<1.0 ppm	Uskladiti se	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Uskladiti se	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Uskladiti se	AOAC 971.21, 18
Cd	<0.5 ppm	Uskladiti se	AOAC 971.21, 18
Ostaci pesticida
666	<0.2ppm	Uskladiti se	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Uskladiti se	GB/T5009.19-1996
Mikrobiologija
Ukupan broj ploča	<1,000cfu/g	Uskladiti se	AOAC 990.12, 18
Totalni kvasac i plijesan	<100cfu/g	Uskladiti se	FDA (BAM) Poglavlje 18, 8. izdanje.
E. Coli	Negativno	Negativno	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negativno	Negativno	FDA (BAM) Poglavlje 5, 8. izdanje.

 

Proizvodni proces:

Hemijska svojstva

1. Reakcija peroksi grupe

Reakcija između artemisinina i trifenilfosfina može dokazati da artemisinin prah sadrži jedan ekvivalent peroksi grupe. Metoda je da se artemisinin refluksira sa dušikom u otopini trifenilfosfina i ksilena, nakon čega slijedi miješanje sa formaldehidom i vodom i ispiranje vodom. Organski sloj je kombinovan sa vodenim slojem i kiselim rastvorom. Nakon dodavanja lužine ekstrahuje se dietil eterom bez peroksida, osuši preko bezvodnog natrijum sulfata, a dietil etar se ukloni. Izmjerena je težina trifenilfosfora. Artemisinin je sličan.

 

2.Reakcija u boji

Reakcija u boji je jednostavna i izvodljiva metoda za identifikacijuArtemisinin Powder, a postoji mnogo izvještaja, uglavnom uključujući sljedeće:

(1) Reakcija kondenzacije p-dimetilaminobenzaldehida: uzmite oko 10 mg eksperimentalnog proizvoda artemisinina, dodajte 2 mL etanola da se otopi, dodajte 1 mL p-dimetilaminobenzaldehidnog reagensa i zagrijte na vodenom kupatilu, otopina je plavo-ljubičasta reakcija.

(2) Reakcija željeznog hidroksamata: uzorak isti kao (1), rastvoriti u 1 mL metanola, dodati 4 do 5 kapi φ=7% rastvora hidroksilamin hidrohlorida metanola, zagrejati do ključanja na vodenoj kupelji i dodati razrijeđenu hlorovodoničnu kiselinu nakon hlađenja da se prilagodi kiseloj, zatim dodajte φ=1% FeCl3, 1 do 2 kapi rastvor etanola, rastvor je ljubičasto-crvene reakcije.

(3) 2,4-dinitrofenilhidrazin reakcija: uzorak isti kao (1), rastvoriti u 1 mL hloroforma, ispustiti na filter papir, poprskati sa 2,4- test rastvorom dinitrohidrazina i osušiti u rerni na 80 stepeni. Nakon 10 minuta pojavile su se žute mrlje.

(4) Alkalna reakcija m-dinitrobenzena: uzorak isti kao (1), rastvoriti u 2 mL etanola, dodati nekoliko kapi φ=2% rastvora m-dinitrobenzena etanola i zasićenog rastvora KOH etanola i zagrejati vodeno kupatilo lagano, rastvor je postao crven.

 

3.Reakcija hidrogenolize

Artemisinin je katalitički hidrogenizovan u rastvoru metanola koji sadrži paladijum-kalcijum karbonat pri normalnoj temperaturi i pritisku, a peroksid je redukovan u jedinjenje III (III na slici 1). Tokom ovog procesa reakcije, početna reakcija koja se dobije je uljna supstanca. Ako se rastvori u n-heksanu sa malom količinom acetona, treba ga staviti da 4-5d postane kristal jedinjenja III, a u diazometanu se dobija metil esterifikacijom Metil ester jedinjenja IV.

 

4.Reakcija redukcije

Artemisinin je rastvoren u metanolu, a čvrsti natrijum borohidrid je polako dodat uz mešanje u ledenom kupatilu (0-5 stepen ), a mešanje je nastavljeno pola sata nakon dodavanja. Reakciona otopina je neutralizirana glacijalnom octenom kiselinom, a otapalo je uklonjeno pod sniženim tlakom kako bi se dobio sirovi kristalni proizvod jedinjenja V (V na slici 1), koje je hemiacetalno jedinjenje dobiveno redukcijom artemisinina natrijum borohidridom. Ako se paladijum-kalcijum karbonat koristi za katalitičku hidrogenaciju pri normalnoj temperaturi i pritisku, kiseonik će biti izgubljen da bi se dobila epoksidna jedinjenja.

 

5. Reagirajte s bazom

Ekstrakt slatkog pelinaArtemisinin Powderrastvara se u metanolu, a kalijum karbonat se rastvara u vodi. Rastvor kalijum karbonata se polako dodaje u metanolnu otopinu artemisinina uz miješanje kako bi se ujednačeno pomiješao u bistri rastvor. , ekstrahovan dva puta etrom, etarski sloj je dva puta ispran sa malom količinom vode, vodeni sloj je zakiseljen do pH=2 sa φ=10% hlorovodoničnom kiselinom, a zatim ekstrahovan tri puta etrom. Etarski sloj je ispran vodom do neutralnog stanja, sušen preko anhidrovanog natrijum sulfata 2 do 3 sata, etarski sloj je vakuumiran do suva, dobijeni ostatak je stavljen u frižider da prođe kroz tečnost i istaložena je polučvrsta materija. . Za jedinjenje VI (VI na slici 1), ono se filtrira i rekristalizira jednom da bi se dobili rafiniraniji kristali.

 

6. Reagovati sa kiselinom

Dodajte artemisinin u smjesu H2SO4 koncentriranu na glacijalnu sirćetnu kiselinu i dobro protresite da se otopi i ostavite na 25 stepeni 16-17 sati. Rastvor je svetlo smeđe žute boje i blago fluorescentan. Sipati reakcionu otopinu u jednaku količinu ledene vode, dobro promiješati i koristiti ekstrakt hloroforma 3 puta, isprati sloj kloroforma vodom do neutralnog, osušiti bezvodnim natrijum sulfatom, ukloniti organski rastvarač pod sniženim pritiskom da bi se dobili sirovi kristali, prekristalizirati dva puta da se dobije jedinjenje VII (VII na slici 1) ljuskavi kristali, tačka topljenja 144-146 stepen , (C=.2.1 hloroform).

 

Funkcija

1.Anti-malarial

Artemisinin Powderje najpopularniji antimalarijski lijek nakon pirimetamina, hlorokina i primakina, posebno za cerebralnu malariju i anti-hlorokin malariju, artemisinin ima karakteristike brzog dejstva i niske toksičnosti. Njegov antimalarijski mehanizam uglavnom je posljedica aktivacije artemisinina za stvaranje slobodnih radikala u procesu liječenja malarije. Kada se oštete, mitohondrije nabubre, unutrašnja i vanjska membrana otpadaju, što uzrokuje oštećenje ćelijske strukture i funkcije plazmodija, a u određenoj mjeri je zahvaćen i kromatin u jezgri. Artemisinin također može značajno smanjiti unos izoleucina od strane parazita malarije, čime inhibira sintezu proteina u parazitu.

Antimalarijski efekat artemisinina povezan je sa različitim pritiscima kiseonika. Što je veći pritisak kiseonika, to je niža polovina efektivne koncentracije artemisinina na Plasmodium falciparum uzgajanom in vitro. Reaktivne vrste kisika ne samo da mogu direktno uništiti parazita malarije, već i oštetiti crvena krvna zrnca, uzrokujući smrt parazita. Artemisia annua ne samo da ima dobar učinak ubijanja na plazmodijum, već ima i određeni inhibitorni efekat na druge parazite. Početkom 1980-ih, preliminarna studija istraživača otkrila je da artemisinin ima efekat protiv šistosomijaze. Studija je potvrdila da može ubiti šistosomijazu u fazi larve tokom cijelog perioda uzimanja artemisininskih lijekova. Klinički je potvrđeno da artemisinin i njegovi derivati ​​nisu pronašli posebno očite nuspojave tokom liječenja malarije.

 

2. Liječite plućnu hipertenziju

Plućna arterijska hipertenzija (PAH) je patofiziološko stanje koje karakterizira remodeliranje plućne arterije i povišeni plućni arterijski tlak do određene granice, što može biti komplikacija ili sindrom. Artemisinin za liječenje plućne arterijske hipertenzije: Smanjuje plućni arterijski tlak kod pacijenata s PAH širenjem krvnih žila, poboljšavajući simptome. Zaiman et al. otkrili su da artemisinin ima protuupalno djelovanje, a artemisinin i njegove osnovne supstance imaju inhibitorne efekte na razne inflamatorne faktore, a također mogu inhibirati proizvodnju dušikovog oksida pomoću medijatora upale; artemisinin ima imunomodulatorno djelovanje; Feng Yibo i dr. Eksperimentalnim istraživanjem je otkriveno da artemisinin može inhibirati proliferaciju vaskularnih endotelnih stanica i vaskularnih glatkih mišićnih ćelija, što igra važnu ulogu u liječenju PAH-a; artemisinin može inhibirati aktivnost matriksnih metaloproteinaza, čime inhibira plućno vaskularno remodeliranje; Artemisinin može inhibirati ekspresiju citokina povezanih s PAH-om i dodatno pojačati antivaskularni efekat remodeliranja artemisinina.

 

3.Imunomodulatorno

Studije su otkrile da doza artemisinina i njegovih derivata može bolje inhibirati mitogen T limfocita bez izazivanja citotoksičnosti, čime se indukuje proliferacija limfocita slezene kod miševa. Ovaj nalaz ima dobru referentnu vrijednost za liječenje autoimunih bolesti posredovanih T limfocitima. Artemisia sirće ima učinak jačanja nespecifičnog imuniteta i može povećati ukupnu aktivnost komplementa mišjeg seruma. Dihidroartemisinin ima direktan inhibitorni učinak na proliferaciju B limfocita, čime se smanjuje lučenje autoantitijela od strane B limfocita, smanjuje humoralni imuni odgovor, a ima i određeni inhibitorni učinak na humoralni imunitet, smanjujući stvaranje imunih kompleksa.

 

4.Antifungal

Antifungalni efekatartemisinin prahtakođer čini da artemisinin pokazuje određenu antibakterijsku aktivnost. Istraživanja su potvrdila da prah šljake i vodeni dekot artemisinina imaju jake antibakterijske efekte na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis i bacile difterije. Ima i određeni antibakterijski učinak.

 

5.Anti-dijabetik

Studija objavljena na internetu u američkom časopisu Cell ("Cell") 1. decembra 2016. sugerirala je da lijek može spasiti i pacijente sa dijabetesom. Naučnici iz CeMM istraživačkog centra za molekularnu medicinu Austrijske akademije nauka i drugih institucija otkrili su da artemisinin može "transformisati" ćelije koje proizvode glukagon u ćelije koje proizvode insulin. Artemisinin se vezuje za protein koji se zove gefirin. Gefirin aktivira GABA receptore, glavni prekidač u ćelijskoj signalizaciji. Nakon toga se mijenjaju bezbrojne biohemijske reakcije koje dovode do proizvodnje inzulina. Druga studija je pokazala da je u modelu miša, injekcija GABA-e također dovela do konverzije ćelije u ćeliju, sugerirajući da obje supstance ciljaju isti mehanizam. Ali dugoročni efekti artemisinina zahtijevaju daljnja ispitivanja. [15]

 

6.Druge aplikacije

Ekstrakt Artemisia Annua se također klinički koristi u kombinaciji sa Cordyceps sinensis, koji može inhibirati recidiv lupus nefritisa i postići učinak zaštite bubrega. Njegov antifibrotski učinak može značajno smanjiti stepen fibroze u plućnom tkivu, a ima i dobru praktičnu perspektivu za prevenciju i liječenje ožiljaka.

Osim toga,Artemisinin Powdertakođer može uništiti membransku strukturu Pneumocystis carinii, uzrokujući vakuole u citoplazmi i ciste trofozoita, oticanje mitohondrija, rupturu nuklearne membrane, oticanje endoplazmatskog retikuluma, i intracistično otapanje i destrukciju tijela, te druge ultracistične promjene strukture karcinoma. upala pluća. Artemisinin lijekovi imaju visoku selektivnu toksičnost za embrije, a male doze mogu uzrokovati smrt embrija i dovesti do pobačaja, a mogu se razviti i kao lijekovi za umjetni pobačaj.

 

Fabrika&Tim:

 

Certifikacija

 

Paket i isporuka

Popularni tagovi: artemisinin prah, Kina artemisinin prah proizvođači, dobavljači, tvornica